НЕУРОЛ 1,0

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Зентіва", Чеська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Alprazolam

АТ код: N05BA12

Форма випуску: Таблетки по 1,0 мг № 30 (15х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить алпразоламу - 1.0 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна гранульована, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Транквілізатори

Показання: Неврози, додаткове лікування тривожних станів, які супроводжуються депресією, стани тривоги при інших захворюваннях, панічні розлади у поєднанні з фобіями або без них.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2082/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕУРОЛ 0,25

(NEUROL® 0,25)

НЕУРОЛ 1,0

(NEUROL® 1,0)

 

Склад:

діюча  речовина: alprazolam;

1 таблетка містить 0,25 або 1 мг алпразоламу;

допоміжні речовини:. лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна гранульована, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврози, додаткове лікування тривожних станів, які супроводжуються депресією, стани тривоги при інших захворюваннях, панічні розлади у поєднанні з фобіями або без них.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до алпразоламу та інших бензодіазепінів, міастенія gravis, тяжка печінкова недостатність, закритокутова глаукома (бензодіазепіни можуть спричинити антихолінергічний ефект), вагітність, період годування груддю, синдром апное уві сні, хронічні обструктивні бронхолегеневі захворювання з дихальною недостатністю, порушення мозкового кровообігу ішемічного типу, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Засіб призначений для лікування дорослих пацієнтів віком від 18 років.

Дозування визначається суворо індивідуально, не лише виходячи з перебігу і ступеня вираженості симптомів, а й з урахуванням віку та інших захворювань, а також інших препаратів, які вже приймають пацієнти.

Для послаблення тривоги слід приймати по 0,25-0,5 мг тричі на добу і, залежно від реакції і перенесення, доза може поступово збільшуватися до 3-4 мг на добу.

Початкову дозу по  0,25 мг слід приймати від 2 до 3 разів на добу особам літнього віку, особам з послабленим здоров’ям, пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, пацієнтам з гіпоальбумінемією. Початкова доза для цих пацієнтів повинна поступово збільшуватись  до появи антидепресивної дії.

 

Для контролю панічних станів повинні застосовуватися більші дози, спочатку слід приймати по 0,5 мг тричі на добу, і цю дозу можна збільшувати до 10 мг на добу.

При більших дозах, з метою підтримання достатньо високих рівнів алпразоламу в плазмі крові і попередження розвитку можливого звикання до препарату, рекомендується застосовувати добову дозу, розподілену на 4-5 окремих доз.

 

У випадку застосування більших добових доз прийом засобу не слід припиняти відразу. Дози необхідно поступово зменшувати, причому зменшення добової дози не повинно перевищувати 0,5 мг на кожні три дні; а також для деяких пацієнтів доза повинна зменшуватися ще повільніше.

Якщо виникають симптоми припинення прийому, потрібно повернутися до попередньої схеми дозування, доки стан пацієнта не стабілізується, а потім знову почати більш повільне зменшення добових доз.

 

Побічні реакції. Побічні ефекти, якщо зустрічаються, спостерігаються на самому початку терапії Неуролом і поступово минають при подальшому застосуванні препарату або при зниженні дози.

Побічні реакції частіше спостерігаються у людей літнього віку і виснажених людей, у дітей, пацієнтів з захворюваннями печінки, пацієнтів з гіпоальбунемією, а також в осіб з органічними ушкодженнями ЦНС.

Порушення з боку нервової системи:

- сонливість, втомлюваність, відчуття тривожності, легкості в голові, седація, головний біль, запаморочення, збудження, агресивність, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія, інсомнія, нервовість/тривога, ажитація, напади гніву, атаксія, тремор, порушення пам’яті та інших розумових функцій, антероградна амнезія, підвищена сприйнятливість до чутливих стимулів, галюцинації, парадоксальні психічні реакції, нав’язливі думки, нечіткість мови, судоми, а також можуть виникати вегетативні прояви (дистонія).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

- запор або діарея, нудота, блювання, сухість у роті, а також посилення слиновиділення, спазми в животі та спазми м’язів.

Порушення метаболізму:

-                посилення або послаблення апетиту, збільшення або втрата маси тіла, анорексія, гіперпролактинемія.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:

-                зміна лібідо, порушення менструальної функції.

Порушення з боку печінки і жовчних шляхів:

-                жовтяниця.

Порушення з боку органа зору:

-                підвищення внутрішньоочного тиску, розмитість зору.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:

-                відчуття закладеності носа.

Порушення функції кістково-м’язової системи та ураження сполучних тканин:

-                м’язова слабкість.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:

-                патологічні зміни крові, включаючи агранулоцитоз.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

-                шкірні алергічні прояви, висип, свербіж, пітливість.

Порушення з боку сечовидільної системи:

- затримка сечі.

Загальні розлади:

- психічна та фізична залежність, синдром відміни.

 

Передозування. Токсична для людини доза препарату після внутрішнього застосування становить приблизно 0,33 мг/кг маси тіла.

Ознаки передозування: сплутаність свідомості, сонливість і навіть сон, задишка, тяжка форма слабкості, нерозбірливість мовлення, нетвердість ходи, послаблення рефлексів, сповільнення серцебиття.

У разі передозування слід вжити загальних заходів: промивання шлунка, спостереження за основними життєвими функціями (кровообіг, функція дихання, свідомість), симптоматичне лікування.

Гемодіаліз та формований діурез не є досить ефективними.

Специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів є флумазеніл. Флумазеніл усуває фармакологічні дії бензодіазепінів на  ЦНС.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Деякі бензодіазепіни підвищують ризик вроджених злоякісних утворень і, таким чином, застосування алпразоламу  в першому триместрі вагітності протипоказане. Алпразолам здатен долати плацентарний бар’єр, і тому його постійний прийом під час вагітності може стати причиною проявів залежності у новонародженого, а також розвитку синдрому припинення застосування. Застосування бензодіазепінів на останніх тижнях вагітності може пригнітити  ЦНС новонародженого. Оскільки безпечність під час всього періоду вагітності не досліджувалася,  алпразолам не рекомендується застосовувати під час вагітності за винятком випадків, коли ризик наслідків тяжкого захворювання переважує потенційний ризик для плода.

Алпразолам екскретується в грудне молоко. При його накопиченні у новонародженого можливе виникнення седативного ефекту та порушення харчування.

 

Таким чином, застосування  алпразоламу в період годування груддю не рекомендується.

 

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 18 років.

 

Особливості застосування. Слід мати на увазі, що ефективність алпразоламу при тривалому застосуванні більше 6 місяців для лікування тривоги, а також тривоги, що пов’язана з депресією і невротичною (реактивною) депресією, доведена не була. Однак хворі з панічними розладами ефективно лікувалися алпразолом протягом 8 місяців. Лікар повинен періодично оцінювати ефективність препарату у кожному конкретному випадку.

Таблетки алпразолу не слід призначати пацієнтам з патологією щитоподібної залози.

Ефективність препарату не була підтверджена при його застосуванні для лікування так званих психотичних депресій, тобто при біполярному та уніполярному варіанті ендогенних депресій.

При прийманні бензодіазепінів, у тому числі й алпразоламу, може розвинутися звикання і психофізична залежність. Слід дотримуватись особливих заходів безпеки при призначенні препарату хворим на алкоголізм або наркоманам і токсикоманам, оскільки вони мають схильність до звикання і залежності. При швидкому зниженні дози або різкій відміні бензодіазепінів, у тому числі й алпразоламу, спостерігається синдром відміни. Його прояви можуть варіювати від легкої дисфорії та інсомнії до тяжких синдромів з картиною м’язових та абдомінальних спазмів, блювання, пітливості, тремору, судом. Найтяжчі абстинентні явища бувають у хворих, які приймали препарат у вищих дозах і протягом тривалого часу. Однак абстинентна симптоматика може виникнути і після раптового припинення прийому бензодіазепінів, що призначаються в терапевтичних дозах. Слід уникати раптового припинення прийому алпразоламу. При припиненні прийому алпразоламу у хворих з нападами паніки може виникнути симптоматика паніки, що надзвичайно нагадує абстинентні прояви.

Застосування препарату у хворих з тяжкими депресіями та суїцидальною поведінкою повинно проводитися з особливою обережністю. Панічні розлади часто пов’язані з первинною або вторинною депресією і підвищеною частотою суїцидів серед нелікованих хворих. Аналогічних заходів безпеки слід дотримуватись при призначенні високих доз алпразоламу при лікуванні панічних розладів, а також при призначенні інших психотропних сполук та у хворих з високою, але прихованою суїцидальною готовністю.

Слід пам’ятати, що досліджень стосовно ефективності та безпечності застосування алпразоламу у дітей (молодше 18 років) проведено не було.

При ішемії головного мозку і станах пригнічення функції ЦНС існує ризик посилення седативної дії. Особам літнього віку і особам з послабленим здоров’ям, особам з гіпоальбумінемією, а також у випадках порушення функції печінки і нирок рекомендується застосовувати меншу дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Особливу увагу слід звертати на пацієнтів з паркінсонізмом, порфірією, ослаблених і виснажених пацієнтів.

Препарат Неурол 0,25 та Неурол 1,0 містить в своєму складі лактози моногідрат. Цей лікарський засіб не треба застосовувати пацієнтам з рідкісною вродженою недостатністю галактази, лактазною недостатністю Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  

У зв’язку зі своїм седативним ефектом алпразолам може, особливо на початку лікування і у випадку будь-якого підвищення дози, чинити негативний вплив на дії, які вимагають підвищеної уваги, координації рухів і швидких реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, роботу з механізмами, роботу на висоті тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Всі бензодіазепіни, у тому числі й алпразолам, викликають потенціювання ефекту інших психотропних сполук, протисудомних й антигістамінних засобів, алкоголю та інших препаратів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС. Фармакокінетична взаємодія бензодіазепінів з іншими препаратами добре відома. Наприклад, кліренс алпразоламу і деяких інших бензодіазепінів може бути уповільнений при одночасному прийомі циметидину або антибіотиків-макролідів.

Рекомендується бути обережними і подумати про зниження дози Неуролу при його прийомі одночасно з циметидином і макролідами, наприклад еритроміцином, а також з нефазодоном, флувоксаміном, флуоксетином, пропоксифеном, сертраліном, дилтіаземом та оральними контрацептивами.

Не рекомендується призначати Неурол одночасно з кетоконазолом та іншими протигрибковими засобами азольного типу.

Якщо бензодіазепіни застосовуються одночасно з препаратами опію, їхня доза повинна зменшуватися щонайменше на третину, а потім повільно збільшуватися. При одночасному застосуванні з іміпраміном або дезипраміном їхня концентрація в плазмі крові зростає в стаціонарному стані.

Алпразолам може зменшувати виведення дигоксину, підвищуючи таким чином його рівень у плазмі крові.

Алпразолам може підвищувати рівні одночасно застосовуваного літію в плазмі крові.

Етинілестрадіол також подовжує біологічний період напіввиведення алпразоламу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алпразолам — це похідна бензодіазепіну, яка має короткотривалу або довготривалу дію і, як і всі бензодіазепіни, має залежний від розміру дози пригноблюючий ефект на всі рівні ЦНС, починаючи з легкої седативної дії і до сну або коматозного стану. Бензодіазепіни обумовлюють або забезпечують пригноблювальну дію на нейромедіатори гамма-амінобутирової кислоти (ГАБК), яка становить собою основний інгібітор нейропередачі в головному мозку і є посередником як при досинаптичному, так і при післясинаптичному пригнобленні у всіх областях ЦНС.

Порівняно з іншими бензодіазепінами, алпразолам має вираженіші седативні і протипанічні ефекти, але він також має ефекти розслаблення м’язів, протиконвульсивні і заспокійливо-снодійні ефекти.

Фармакокінетика. Після перорального застосування алпразолам швидко і добре всмоктується з ШКТ, найвищі його рівні в плазмі крові досягаються протягом 1-2 годин. 70-80 % зв’язуються з білками плазми. Його концентрації в плазмі крові при стабільному стані досягаються приблизно протягом 2-3 днів. При повторному застосуванні доз спостерігається тільки незначне накопичення. Він метаболізується в печінці, причому його метаболіти мають лише незначну фармакологічну ефективність або зовсім її не мають. Період напіввиведення як алпразоламу, так і його метаболітів у дорослих становить від 10 до 15 годин. Виведення відбувається головним чином у нирковій формі кон’югатів – глюкуронідів. Виведення, а також період напіввиведення з організму у пацієнтів похилого віку тривають довше.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Неурол 0,25: таблетки білого або майже білого кольору;

Неурол 1,0: таблетки білого або майже білого кольору з рискою типу «карате».

 

Термін придатності.

Неурол 0,25: 2 роки;

Неурол 1,0: 3 роки.

 

Умови зберігання.  Зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 30 таблеток у 2 блістерах у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва», Чеська Республіка.

Місцезнаходження. У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.